Научное обоснование состава препарата Фенивейт: флутиказона пропионат

Рис.1 Метаболизм флутиказона пропионата [4].

Общие сведения

Флутиказона пропионат (ФП) – синтетический фторметилированный карботиоат, определяемый согласно Европейской классификации1, 2, как ТГКС III класса (т.е. сильный)3. Особенности химического строения молекулы ФП определило уникальные терапевтические возможности данного препарата:два атома фтора (позиция 6 и 9) и двойная углеродная связь (позиция 1 и 2) обеспечивают усиленный противовоспалительный эффект;

  • два атома фтора (позиция 6 и 9) и двойная углеродная связь (позиция 1 и 2) обеспечивают усиленный противовоспалительный эффект;
  • эфирные группы обуславливают липофильность молекулы, т е активное проникновение в кожу и длительное сохранение в ней;
  • гидроксильная группа при атоме углерода С-12 усиливает сродство к глюкокортикоидным рецепторам, т е увеличивает время полужизни данного комплекса;
  • несмотря на 3 атома фтора наличие атома серы определяет интенсивный метаболизм до неактивной17β-карбоновой кислоты, что снижает риск развития побочных эффектов. (Рис)4-6.
Вазоконстрикторный потенциал

Вазоконстрикторный потенциал

Противовоспалительное действие имеет прямую корреляцию с вазоконстрикторным потенциалом ТГКС7. В результате проведенных исследований было показано: ФП в 10 раз активнее вызывает спазм сосудов при кожном тесте по сравнению с флунизалидом и триамциналоном ацетонидом, приблизительно в 3 раза активнее будесонида и беклометазона-17-монопропионата; занимает промежуточное место между бетаметазоном17-валератом и клобетазола-17-пропионатом8, 9.

Исследования флутиказона пропионата

  • Атрофогенное действие

    Атрофогенное действие

    Спектр местных нежелательных явлений при применении ТГКС весьма широк, включает в себя атрофии, стрии, гипертрихоз, телеангиэктазии, вторичное инфицирование, стероидный дерматит, нарушение пигментации кожи и синдром отмены10. Атрофогеннное действие является наиболее значимым побочным эффектом, поскольку носит необратимый характер11

    В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием здоровых добровольцев (n=40) под контролем ультразвукового исследования было отмечено уменьшение толщины кожи на 3% при длительном использовании (2-8 недель) 1 раз в день 0,05% крема ФП, что достоверно не отличалось от применения крема плацебо12. Для сравнения применение 2 раза в день крема 0,1% бетаметазона валерата и 0,01% гидрокортизона бутирата приводит к истончению кожи на 15-16 %, крема 1,0% гидрокортизона – на 13%13.

  • Угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы

    Угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы

    Благодаря высокому клиренсу ФП при его применении не угнетается функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что было продемонстрировано в исследовании, в котором измеряли уровень кортизола в крови у двух групп пациентов с экземой различной степени выраженности: одной наносили на кожу ФП 0,05% крем, пациентам 2-й группы - 0,1% крем гидрокортизона-17-бутирата; терапия продолжалась непрерывно в течение 3х месяцев. В преобладающем большинстве случаев изменений уровня кортизола не выявлено. Среди пациентов с необъяснимым другими причинами изменением уровня кортизола (наблюдалось у 7 пациентов из 120) 56% использовали 0,1% гидрокортизона-17-бутират и только 22% использовали ФП14.

  • Терапевтический индекс

    Терапевтический индекс

    При изучении таких параметров ТГКС, как способность вызывать вазоконстрикцию, клиническая эффективность, аллергенный потенциал, способность вызывать атрофию кожи, системные побочные реакции, т.е. соотношения пользы и риска, выяснилось: терапевтический индекс ФП выше данного показателя для бетаметазона валерата, клобетазола пропионата, гидрокортизона, гидрокортизона бутирата и триамцинолона. Таким образом, при использовании топического препарата ФП достигается высокий терапевтический эффект при низком риске развития побочных действий15.

Откройте для себя Фенивейт

Фенивейт крем

Фенивейт крем

Ознакомьтесь с информацией о препарате Фенивейт крем

Фенивейт мазь

Фенивейт мазь

Узнайте больше, как препарат Фенивейт мазь может помочь вашим пациентам

Узнайте о том, как Фенивейт может помочь вашим пациентам с кожными заболеваниями

Формы выпуска

Формы выпуска

Узнайте больше о формах выпуска препарата Фенивейт

Узнать больше

Себорейный дерматит

Себорейный дерматит

Узнайте больше о себорейном дерматите

Узнать больше

Атопический дерматит

Атопический дерматит

Узнайте больше об атопическом дерматите

Узнать больше

Фенивейт

Фенивейт

Узнайте о том, как препарат Фенивейт может помочь Вашим пациентам

Узнать больше

Зарегистрируйтесь сейчас

Зарегистрируйтесь сейчас

Присоединяйтесь к сообществу.

Зарегистрироваться

Материалы для пациентов

Материалы для пациентов

Скачайте материалы для пациентов.

Подробнее